Evaluación de la disponibilidad in vitro para celecoxib en preparados sólidos de administración oral.

Abstract

La existencia de productos genéricos en el mercado juega un papel muy importante tanto del punto de vista social como económico, ya que el costo de su desarrollo no es tan elevado al compararse con el producto líder, y para la adecuada acción farmacológica de dichos productos, se requiere una evaluación constante de su producción con el fin de asegurar la equivalencia clínica y terapéutica respecto al producto innovador. Dado que la absorción se efectúa generalmente en forma muy rápida, la etapa limitante del proceso total suele ser la disolución, la cual depende en gran medida de la naturaleza del principio activo, su disolución en condiciones fisiológicas, permeabilidad a través de tracto gastrointestinal, y la velocidad con que es liberado de la forma farmacéutica. Por lo tanto, la disolución del agente activo en los medios gastrointestinales puede tener una influencia decisiva en la iniciación, duración e intensidad del efecto terapéutico que se logre con la forma farmacéutica. Los ensayos de disolución in vitro cada día son más utilizados para demostrar la calidad de los productos sin necesidad de llevar a cabo estudios de disponibilidad in vivo, y tienen como objetivo asegurar que la liberación del medicamento a partir de la forma farmacéutica es lo más cercano posible al 100% y que la razón de la liberación del medicamento es uniforme de lote a lote. El presente trabajo evalúa la disponibilidad in vitro de los medicamentos genéricos sólidos para administración oral a base de Celecoxib (analgésico antiinflamatorio inhibidor de la ciclooxigenasa 2, utilizado en el tratamiento de la osteoartritis y de la artritis reumatoidea) mediante la determinación de su equivalencia química con el producto líder en el mercado guatemalteco, evaluando los perfiles de disolución ta vitro en doce unidades posológicas de un lote de cada producto. El análisis comparativo utiliza un enfoque independiente de modelo, con un factor de similitud y un factor de diferencia. A partir de los resultados obtenidos con la evaluación in vitro de los tres productos comercializados evaluados, se determina que todos los productos cumplen con la fase dos de disolución de los criterios de la farmacopea de los Estados Unidos a partir de los primeros 30 minutos de la evaluación, y cumplen con los criterios de la disolución en primera fase después de los 60 minutos de evaluación. Los factores de diferencia (f1) y de similitud (f2) obtenidos con base en los perfiles de disolución de los productos evaluados, y específicamente en el tiempo cuatro de la evaluación (60 minutos), presentan datos que permiten establecer la equivalencia química de los productos genéricos evaluados respecto al producto innovador. Dado que los productos genéricos presentan resultados más altos en los ensayos de cuantificación y disolución que el producto de referencia, es probable que dichos productos posean equivalencia clínica y/o biológica respecto al producto innovador.